Часть 1 Лекарства, без которых нам не жить

Рассказ о девятнадцати лекарственных препаратах, без которых действительно не жить. Каждый из них – легенда отечественной фармацевтики. За каждым – уникальная история открытия и уникальные личности создателей. И порой удивительное настоящее и будущее.

Триада хирурга. Мазь Вишневского

На низком пьедестале из крупных глыб финляндского красного гранита мужчина в медицинском халате и фартуке сидит величественно, немного устало – будто после тяжелой операции. Рукава халаты засучены, руки опущены на колени. Взгляд спокойный и сосредоточенный. Кажется, что все в этой тяжеловесной скульптуре русского хирурга Александра Васильевича Вишневского, которая находится перед Институтом хирургии, названном в его честь (ныне Федеральное государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский исследовательский центр хирургии им. А. В. Вишневского»), на Большой Серпуховской улице в Москве, говорит о бесконечном подвиге этого человека. В годы Великой Отечественной войны почти 70% раненых было прооперировано под местной анестезией «по Вишневскому», что в два-три раза сократило число умерших и улучшило качество оказания медпомощи.

БЕРЕЗОВЫЙ ДЕГОТЬ, КСЕРОФОРМ И КАСТОРОВОЕ МАСЛО

За свою долгую медицинскую практику один из основоположников отечественной хирургии, сочетавший в себе качества клинициста и экспериментатора, опубликовал более ста научных работ. Одно из его главных научных достижений и признанное наследие – метод местной анестезии под названием «ползучий инфильтрат». Это открытие в советской медицине с ее скромной материальной базой стало настоящей сенсацией, а способ обезболивания «по Вишневскому», который оказался свободным от побочных явлений в отличие от традиционного наркоза, благодаря своей доступности активно применялся в реальных боевых условиях, на передовой. Метод «по Вишневскому» стал настоящим спасением для раненых солдат.

Истинный новатор и талантливый организатор в области хирургии и военной медицины родился 4 сентября 1874 года в дагестанском селе Новоалександровка (ныне Нижний Чирюрт).

После окончания с отличием Казанского университета Вишневский много лет в нем преподавал, параллельно практикуя в больницах. Свою квалификацию хирург повышал в заграничных командировках в лучших хирургических клиниках Германии и Франции. В возрасте 42 лет он стал одним из самых молодых профессоров Казанского университета, возглавив кафедру госпитальной хирургии.

Знания очень пригодились Вишневскому во время Гражданской войны. Оперируя раненых, он заметил, что бойцы часто погибали не столько от ран, сколько от инфекций и заражения крови. Каждый попавший на его стол солдат заставлял задуматься о необходимости нового метода лечения и новом препарате для спасения жизни.

Официальный год изобретения бальзамической жидкой мази, получившей со временем название «мазь Вишневского», – 1927-й. Рецептура мази предельно проста: березовый деготь, ксероформ и касторовое масло. Все три компонента обладают антисептическим и заживляющим эффектом и усиливают действие друг друга. Так, грамм мази содержит натуральный антисептик березовый деготь (30 мг), а также синтетический антисептик ксероформ (30 мг), научное название – «трибромфенолат», висмута; его получают из карбоновой кислоты, которая вмешивается в структуру клетки микробов, разрушая ее, и висмута, оказывающего окисляющее действие на патогенные микроорганизмы, приводящие к воспалению. Третий, основной компонент – касторовое масло (до 1 г) – обладает раздражающим влиянием на живую ткань и одновременно имеет ранозаживляющий эффект.

Основываясь на представлении о слабом раздражении нервной системы как терапевтическом факторе, Вишневский с успехом применил свое изобретение для лечения ран и язвенных процессов.

Субстанция с едким запахом – если соблюдать точность, не мазь, а линимент (смесь различных раздражающих веществ с маслами), – станет одним из самых популярных лекарственных средств в СССР. Алюминиевая туба с мазью Вишневского имелась в аптечке каждой семьи, а ее запах был знаком практически всем советским гражданам.

«Вишневский впервые в гнойной хирургии ввел понятие “активное заживление раны” – это когда хирург, активно вмешиваясь в лечение, очищает полости раны от гноя и поврежденных тканей. Мазь Вишневского при этом играла ключевую роль», – рассказывает директор Музея истории Казанского государственного медицинского университета Регина Иванова.

Тогда же Вишневский создал новый метод лечения гнойных ран, воспалительных процессов и травматического шока, впоследствии названный новокаиновый блок. Наблюдая за действием новокаина на течение патологических процессов, ученый пришел к выводу, что препарат не только действует как обезболивающее, но и положительно влияет на течение воспалительного процесса и заживление ран. Он вводил внутрь ткани большое количество слабого раствора новокаина и блокировал нерв, подходящий к оперируемому участку. Сочетание новокаина и масляно-бальзамической повязки с мазью давало хороший эффект при лечении воспалительных процессов при самопроизвольной гангрене ног, трофических язвах, при тромбофлебите, абсцессах, карбункулах и других заболеваниях.

У медиков есть понятие «триада Вишневского», которая включает в себя методы местной анестезии, новокаиновой блокады и масляно-бальзамических повязок с мазью Вишневского. «Триада Вишневского» стала эпохой в развитии советской хирургии, особенно военно-полевой.

Остается добавить, что монография Вишневского «Местная анестезия по методу ползучего инфильтрата» опубликована 1932 году.

МЕТОД СПАСЕНИЯ ЖИЗНИ

Боевые действия на реке Халхин-Гол осенью 1939 года, военный конфликт с Финляндией и, конечно, Великая Отечественная война – все это стало самой настоящей проверкой нового метода Александра Васильевича Вишневского. Записи его сына, Александра Александровича, тоже знаменитого хирурга, продолжившего династию, свидетельствуют о хороших результатах. «Говорят, что во Второй ударной армии полно раненых и их очень трудно эвакуировать; передают также, что все, кого лечили нашим способом, с мазью, чувствуют себя хорошо», – пишет хирург в своем дневнике. Вишневскому-сыну удавалось лечить ранения, которые раньше считались смертельными. Александр Александрович стал верным последователем и даже защитником методов лечения отца.

Кто знает, какими были бы потери в годы войны, если бы не применение «триады Вишневского». Например, в дневниках Александра Александровича Вишневского есть такая запись: «Долго осматривал госпиталь 2229. Наконец не вытерпел и сам начал сортировать раненых. Посмотрел семьдесят человек. Потом взял одного с холодной конечностью в операционную и стал обрабатывать. Рука раздроблена в верхней трети. Сделал футлярную новокаоиновую блокаду, отвел руку, рыхло затампонировал иссеченную рану марлей, пропитанной нашей мазью. Все это удалось сделать совершенно безболезненно».

«Сочетание новокаина и повязки с мазью спасло не одну тысячу человек. В годы Великой Отечественной войны почти 70% раненых были прооперированы под местной анестезией “по Вишневскому”, что значительно, в два-три раза, сократило число летальных исходов и улучшило качество оказания медпомощи хирургическим больным», – говорит Марина Ситдыкова, заведующая кафедрой урологии Казанского государственного медицинского университета. Это подтверждают записи в дневнике Вишневского-сына: «Немного найдется раненых, которые на том или ином этапе своего лечения не пользовались бы масляно-бальзамической повязкой (мазь Вишневского)».

В дневниках Александра Александровича есть следующее описание, подтверждающее ценность метода его отца: «Воспалительный процесс локализуется, рана быстрее заживает. Повязка, смоченная эмульсией, не прилипает к ране и легко снимается, поэтому перевязки безболезненны. Наконец, мазь позволяет с пользой для раненых отказаться от частых перевязок, которые обычно так затруднительны в условиях войны. Сочетание же масляно-бальзамических с новокоиновыми блокадами делает лечение более эффективным».

Некоторых ингредиентов, входящих в состав мази первоначальной прописи, во время войны не было, их заменили другими. Например, касторовое масло – рыбьим жиром, а ксероформ – настойкой йода. Свойства мази, конечно, ухудшались, но основное свое назначение она все же выполняла.

В чрезвычайно тяжелой военной обстановке Александру Александровичу приходилось сталкиваться с противниками метода лечения, предложенного его отцом: «3 июля 1941 года… Опыт Халхин-Гола и особенно работа на финском фронте убедили меня в том, что масляно-бальзамическая эмульсия действует на нагноившуюся огнестрельную рану в принципе совершенно так же, как и на любой другой очаг гнойного воспаления. Бактерицидность мази и ее благоприятное влияние на трофику тканей стимулируют местные защитные механизмы. Воспалительный процесс локализуется, рана быстрее заживает… Любопытно отметить, что время от времени я встречаю скрытое, а иногда и явное противодействие со стороны некоторых врачей нашим методам лечения. Характерно также, что еще ни разу я не слышал плохих отзывов от раненых. Напротив, они обычно сами просят во время перевязок снова наложить им повязки с мазью Вишнев ского. Такие просьбы меня очень радуют. Совершенно очевидно, что наши методы незаменимы в условиях войны, что, разумеется, отнюдь не исключает необходимости активных хирургических вмешательств по определенным показаниям».

За внедрение масляно-бальзамической повязки и применение методов новокаиновой блокады в 1942 году Вишневский был удостоен Сталинской премии 2-й степени. Следом были орден Трудового Красного Знамени (1943) и орден Ленина (1944).

Умер великий хирург 13 ноября 1948 года. После смерти Александра Васильевича Институту, которым он руководил, присвоено его имя.

СПУСТЯ ДЕВЯНОСТО ЛЕТ

Великие изобретения с годами порой теряют актуальность. Так случилось, например, с пленочным фотоаппаратом, который заменили цифровые технологии. Так вышло и с мазью Вишневского. Но это не значит, что можно забыть великое открытие.

Один из учеников Александра Александровича Вишневского, сотрудник Института им. А. В. Вишневского Леонид Блатун, рассказывает, что, когда он читает лекцию студентам, они очень удивляются, что в самом институте уже 30 лет не используют знаменитую мазь. «Да, мазь работала в те далекие времена и очень широко использовалась. Она ведрами стояла, и ее намазывали на раны деревянной лопаточной. Но сейчас в центре давно забыли, как она выглядит и как пахнет», – говорит Блатун. Эта мазь уже не имеет необходимых антибактериальных свойств, чтобы побороть современные микробы. На смену ей пришли более совершенные лекарства. Более того, использование мази в последующие годы показало, что она может повысить риск развития рака кожи, гематологических и других заболеваний. Тем не менее в современных медицинских справочниках линимент бальзамический «по Вишневскому» рекомендуют применять при заживлении гнойных ран – во второй стадии раневого процесса, грануляции. На этой стадии образуется грануляционная ткань, в состав которой входят клетки воспаления, соединительная ткань и новые, прорастающие сосуды.

Сегодня мазь производят около семи фармацевтических предприятий. Купив ее в аптеке, в аннотации к препарату можно найти такие показания, как абцесс кожи, фурункулез, лимфаденит, ожоги, обморожения, раны, язвы, пролежни, воспаления сосудов, порезы. Мазь используют и в домашней косметологии.

Родившийся в лихие годы Гражданской войны препарат по-прежнему работает, спустя уже более девяносто лет.

Дарья Николаева

Спасительная краска. Зеленка

Зеленкой до сих пор обрабатывают в роддомах пупок новорожденных, а мамы смазывает бриллиантовым зеленым ссадины на детских коленках и высыпания на коже, если малыш подхватывает ветрянку. Россия – один из главных в мире потребителей и производителей этого антисептика, его выпускают десятки отечественных фармакологических компаний. Поэтому зеленка есть практически в каждой домашней аптечке в нашей стране.

РЕАКЦИЯ ЗИНИНА

Изобрели зеленку совершенно случайно. Причем бриллиантовый зеленый, известный как «зеленка», изначально – название одного из анилиновых красителей. Такое в медицине нередко – ученые ищут одно, а на выходе получают совсем другое, не менее, а иногда и более ценное и полезное.

Открытие антисептических свойств зеленки самым тесным образом связано с именами сразу нескольких ученых. В середине XIX века в ходе опытов с каменноугольной смолой немецкие химики Отто Унфердорбен и Фридлиб Рунге, а также их российский коллега Юлий Фрицше одновременно открыли несколько веществ (кристаллин, кианол и анилин), а чуть позже российский химик Николай Зинин выделил из каменноугольного дегтя бензидам. Все перечисленные вещества впоследствии были объединены в одно название – «анилин». «Реакция Зинина» признана оптимальным способом его получения.

БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ

Долгое время открытие анилина считалось малополезным – по крайней мере, никто не мог найти ему достойного практического применения.

Совершенно случайно это смог сделать в начале второй половины XIX века 18-летний сын плотника, химик-самоучка Уильям Генри Перкин из Лондона. В отцовском доме у него была оборудована лаборатория, где он проводил различные опыты. Долгое время он пытался синтезировать искусственным образом хинин – на тот момент единственное вещество, которым лечили малярию. Природный хинин – тот, который получают из коры хинного дерева, – стоил бешеных денег, поэтому было крайне важно найти его дешевый синтетический аналог. Уж что только не делал Перкин с анилином – создавал дистилляты, травил вещество различными кислотами, мешал со всем, что попадалось под руку. Искусственного хинина сыну плотника получить не удалось, но все же свое имя он вписал в историю мировой химии.

Однажды Уильям Генри смешал анилин с этиловым спиртом – на выходе получилась жидкость ярко-фиолетового цвета. Это случилось в 1856 году. Новому веществу молодой химик дал французское название «мовеин» (в честь цветка мальвы). Оказалось, что мовеином хорошо красить одежду – во-первых, получалось красиво, во-вторых, ткань долго не линяла и не выгорала под действием солнечных лучей. Но главное – производство нового красителя оказалось простым и дешевым.

Перкин синтезировал множество искусственных красителей на основе анилина – желтый риванол, малиновый фуксин, синий, фиолетовый, черный. Запатентовав свое изобретение, молодой изобретатель открыл успешное предприятие – красильню. Натуральные красители, не обладающие таким стойким эффектом, стали уходить в небытие.

Воодушевившись опытом Перкина, другие естествоиспытатели продолжили опыты с анилином. В 1879 году в Германии на основе анилина получили краситель изумрудно-зеленого цвета и назвали его на латинский манер viridis nitens, что переводится как «зеленый блестящий». В дальнейшем часть названия перевели на французский – brillant. Отсюда образовался незатейливый перевод на русский язык – «бриллиантовый зеленый». Долгое время этот краситель применялся по прямому назначению в мануфактурном деле. О медицинском использовании вещества никто и не помышлял вплоть до начала ХХ века, когда бриллиантовый зеленый стали использовать в фармакологии для подкрашивания разного рода микроорганизмов, чтобы лучше разглядывать их под микроскопом.

ДЕТСКИЙ КАРАНДАШ

Зеленка в том понимании, в каком она известна нам сегодня, появилась в 20-х годах ХХ века благодаря советским химикам и фармацевтам, имена которых в истории не сохранились. Именно советские фармакологи первыми обратили внимание на то, что под микроскопом микроорганизмы, окрашенные бриллиантовым зеленым для улучшения их визуализации, неожиданно погибают.

Последующие опыты принесли сенсационный вывод: обычный химический краситель, используемый в промышленности, – замечательный антисептик. Так был разработан раствор бриллиантового зеленого со спиртом, тинином и водой.

Зеленку стали применять в качестве антисептика при хирургических операциях, родах, различных травмах и даже для очищения медицинских помещений, инструментов и рук медперсонала. Это повлекло за собой значительное сокращение смертности при сепсисе.

Зеленка – быстродействующий, высокоактивный антисептик; эффективен в борьбе с золотистым стафилококком (Staphylococcus aureus), дифтерийной палочкой (Corynebacterium diphtheriae) и грамположительными бактериями.

Прошли годы, но и сейчас невозможно нашу жизнь, наше детство и детство наших детей без замазанных зеленкой коленок.

Почему зеленкой чаще всего мажут детей? Дело в том, что она обладает не столь мощным антисептическим эффектом, как, например, йод, а потому больше подходит для нежной детской кожи. К тому же она не сушит эпидермис. Врачи рекомендуют смазывать большие раны не йодом, а именно бриллиантовой зеленью: она не оставляет на коже никаких шрамов, в отличие от йода, сжигающего верхние слои эпидермиса при длительном применении.

Сегодня зеленку в нашей стране выпускают в удобных формах – даже в виде карандашей. Ее можно брать с собой в отпуск, походы, носить в сумочке на все случаи жизни.

В странах Европы зеленка не стала популярным медицинским товаром и тем более средством первой необходимости. Европейцам не понравился «наружный эффект» – зеленые пятна сохраняются на коже довольно долгое время, в то время как, например, жидкость Кастеллани бесцветна.

И если где-нибудь в Германии ребенок придет в школу, разукрашенный зелеными пятнами, его попросту засмеют одноклассники.

Некоторые врачи, включая российских, до сих пор считают зеленку «пустышкой». Впрочем, главный фармаколог Москвы Марина Журавлёва говорит, что хотя эффективность зеленки никем не доказана, она входит в государственный реестр фармацевтических средств. «Сегодня ее выпускают более 36 производителей. Среди ее показаний – свежие постоперационные рубцы, нарушения целостности кожных покровов, блефарит, пиодермия, ссадины, порезы. Кстати, раствор бриллиантовой зелени несовместим со средствами, содержащими активный йод, хлор, щелочи и аммиак».

Зеленка до сих пор продолжает соответствовать репутации «многостаночницы». К примеру, ей нашли применение в сельском хозяйстве. На ее основе разработан препарат для ограничения роста усиков клубники и садовой земляники.

В некоторых кругах выражение «намазать лоб зеленкой» означает «избавиться». По одной из версий, в годы сталинских репрессий трупы расстрелянных «врагов народа» помечали зеленкой.

И конечно, зеленка до сих пор используется и по своему историческому назначению – для окрашивания тканей и бумаги.

Екатерина Пичугина

Кровь за кровь. Мексидол

Повреждение сосудов головного мозга – одна из самых распространенных причин потери трудоспособности. Это случается из-за нарушения мозгового кровообращения. Осложняется заболевание тем, что после восстановления кровотока может случиться ухудшение, а не ожидаемое улучшение состояния пациента. Отечественные ученые сумели создать препарат, способный остановить и нейтрализовать такие патологии. Мексидол, разрешенный к применению в конце ХХ века, уже в новой России, не имеет аналогов в мире.

СВОБОДНЫЙ КИСЛОРОД

Опухоли, ревматоидный артрит, астма, гипертония, ишемия сердца, ишемическое поражение сосудов головного мозга и др. Эти заболевания объединяет тяжелое течение и единая природа некоторых патологических процессов. Например, при ишемии (нарушении кровоснабжения) сосудов головного мозга после восстановления кровотока может случиться ухудшение состояния пациента. В медицине это называется реперфузионный синдром.

Дело в том, что после кислородного голодания при высокой концентрации кислорода появляется большое число недоокисленных форм свободных радикалов, в результате действия которых в организме накапливаются токсичные продукты, начинающие разъедать клетки мозга. Чтобы остановить этот процесс, необходима нейтрализация свободных радикалов.

Безусловно, природа позаботилась о нас и предусмотрела существование антиоксидантов, способных остановить атаку свободных радикалов. Стрессы, большие нагрузки, плохая экология могут активизировать свободные радикалы, но с пищей в организм поступают антиоксиданты и сглаживают влияние неблагоприятных факторов.

Антиоксидант в переводе – «антиокислитель». Окисление – это, по сути, взаимодействие с кислородом. По причине окисления яблоко темнеет на срезе, железо ржавеет, опавшие листья гниют. Подобное происходит и в нашем организме.

Так в чем же суть действия антиоксидантов?

Действия пары «свободный радикал – антиоксидант» разворачиваются вокруг клеточной мембраны. Основу клеточной мембраны составляют липиды (фосфолипиды, холестерин). На поверхности мембраны располагаются белки, они могут выполнять роль ферментов, каналов, рецепторов, транспорта. Еще один компонент – углеводы. Они способствуют наружному полисахаридному покрытию мембраны, что в значительной степени обеспечивает реакцию на химические сигналы и межклеточное взаимодействие.

Нарушение целостности мембраны влечет за собой повреждение и всех ее «жителей», а значит, белки и углеводы, расположенные на мембране, не могут выполнять своих функций. Что в итоге приводит к гибели клетки.

Известно несколько механизмов повреждения мембраны. Перекисное окисление (самоокисление) липидов – один из них, и его роль наиболее изучена. Свободные радикалы запускают окислительные процессы; как следствие, появляются токсичные продукты окисления, губительно действующие на мембрану.

В зависимости от того, какие важные жизненные процессы приостанавливаются и в каких органах это происходит, возникают и разные патологии. Например, окисление липопротеидов низкой плотности в клетках артериальной стенки – один из факторов хронического заболевания артерий, атеросклероза.

Внутри каждого человека функционирует антиоксидантная система, борющаяся на протяжении жизни со свободными радикалами. Антиоксидантная система противостоит чрезмерной активности радикалов, но не всегда срабатывает.

ЭКОНОМИЧЕСКАЯ РЕВОЛЮЦИЯ

Первым этот процесс описал советский физикохимик Николай Николаевич Сёменов в открытой им в 1928 году теории разветвленных цепных реакций. Тогда же он показал радикальный механизм цепного процесса, обосновал все основные его черты (малая величина энергии активации, сохранение и увеличение числа свободных валентностей, роль стенок сосуда и примесей в обрыве цепи и т. д.). Это открыло широкие перспективы для управления химическими процессами.

Открытие было масштабным, применение его в экономике трудно переоценить. Так, стало возможным стабилизировать топливо, сохранять механические свойства каучука и свежесть продуктов питания. Как следствие – экономическая революция на мировом топливном рынке, в нефтехимии и пищевой промышленности. Не случайно за разработку теории цепных реакций академик Семёнов (вместе с британцем Сирилом Норманом Хиншелвудом) в 1956 году был удостоен Нобелевской премии по химии, став первым советским нобелевским лауреатом по химии.

Следующим этапом стало применение теории в изучении биологических процессов. Предположение о том, что свободные радикалы могут быть причастны к развитию патологий в организме человека, впервые высказал ученик Семёнова – Николай Маркович Эмануэль (физикохимик, будущий академик, ведущий специалист в области кинетики и механизма химических реакций ).

В 1957 году молодой ученый предположил, что при размножении раковых клеток важную роль играют свободнорадикальные механизмы. Как следствие, он и его коллеги начали работать над поиском синтетических антиоксидантов, или, как они их называли, ингибиторов, которые смогли бы остановить рост опухоли.

Потребовалось провести много фундаментальных исследований, чтобы развить это предположение и доказать, что свободные радикалы и антиоксиданты принимают участие в самых разных процессах человеческого организма.

В итоге было синтезировано несколько препаратов, которые применялись для лечения опухолей: дибунол, нитрозометилмочевина, рубоксил.

Первым антиоксидантным препаратом стал дибунол, он был синтезирован из представителя фенолов – ионола, который уже широко применялся для стабилизации каучука, а также пищевых жиров.

Очевидцы потом рассказывали, что фармакологи смеялись, когда им впервые рассказали о синтетических актиоксидантах. Шутка ли – лечить людей веществами, которые добавляют в резиновые покрышки!

Благодаря возможности нейтрализовывать свободные радикалы и прерывать цепные реакции с участием свободных радикалов 5%-й линимент дибунола поначалу использовался для лечения рака и папилломатоза мочевого пузыря, затем показания были расширены: например, лекарство применялось при обморожениях, в качестве наружного противоожогового и противовоспалительного средства, а также при лечении некоторых видов рака, лучевых и трофических поражений кожи и слизистых оболочек и т. д.

Другой фенольный антиоксидант – пробукол – применялся для профилактики атеросклероза. Имеются данные, что пробукол угнетает ранние стадии синтеза холестерина в печени, увеличивает секрецию желчных кислот, повышает катаболизм липопротеинов низкой плотности.

Немаловажную роль во внедрении антиоксидантов в клиническую практику сыграл отечественный фармаколог Михаил Давыдович Машковский, благодаря которому в фармакопее появился раздел: «Антигипоксанты и антиоксиданты».

ЭНЕРГЕТИЧЕСКИЙ ОБМЕН

Первые синтетические антиоксиданты в принципе решили задачу остановки свободнорадикальных процессов. Но они были жирорастворимые и не могли в случае острой необходимости быстро доставляться к проблемному очагу. Требовались вещества, которые растворялись бы воде, чтобы скорее попадать в кровоток. Над их разработкой в начале 1960-х годов стали работать ученые НИИ фармакологии РАМН Леонид Дмитриевич Смирнов и Виктор Иванович Кузьмин.

Как вспоминал профессор Смирнов, в качестве структурного прообраза был взят витамин B6 и далее синтезирован целый ряд его аналогов, в частности 3-оксипиридин. Первым появился препарат эмоксипин (гидрохлорид метилэтилпиридинола). Он используется в офтальмологии при травматических кровоизлияниях, при поражении сетчатки, в том числе при диабетической ретинопатии.

На этом ученые не остановились и к молекуле эмоксипина «присоединили» янтарную кислоту – так получился мексидол. «Наличие 3-гидроксипиридина в структуре мексидола обеспечивает комплекс его антиоксидантных и мембранотропных эффектов. Наличие сукцината (соли и эфиры янтарной кислоты. – Е. К.) обеспечивает повышение энергетического обмена в клетке», – объясняет особенности состава лекарства в статье «Мексидол: спектр фармакологических эффектов» Татьяна Александровна Воронина, сотрудник НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН.

Под руководством советского ученого-фармаколога, доктора медицинских наук, профессора, академика АМН СССР Артура Викторовича Вальдмана был изучен механизм действия препарата, проведены доклинические исследования по токсикологии и фармакокинетике. После успешных клинических исследований лекарство было разрешено для применения. В 2003 году 15 ученых, причастных к созданию и внедрению мексидола в лечебную практику, получили премию правительства РФ в области науки и техники «За создание и внедрение в медицинскую практику антиоксидантных препаратов для лечения и профилактики цереброваскулярных заболеваний».

НА КЛЕТОЧНОМ УРОВНЕ

В инструкции по медицинскому применению мексидола перечислен внушительный список показаний. Здесь и последствия острых нарушений мозгового кровообращения, и черепно-мозговые травмы, и легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, и ишемическая болезнь сердца, и др.

Невольно появляется тень сомнения: один препарат не может лечить так много болезней. Однако медики подчеркивают, что антиоксиданты, как правило, используются в комплексной терапии. При этом мексидол – серьезное лекарство, которое может назначить только врач. Дело в том, что при метаболизме тканей необходим стабильный уровень перекисного окисления липидов. Антиоксиданты уравновешивают процесс, приостанавливают чрезмерную активность радикалов. В здоровом организме пара «свободный радикал – антиоксидант» живут в гармонии.

Во время болезни антиоксиданты создают благоприятную почву для лечения – стабилизируют клеточные мембраны за счет стимуляции собственной антиоксидантной системы организма. То есть еще один парадокс: спектр нозологий, при которых применяется лекарство, широкий, но направление узкое – на чрезмерное перекисное окисление липидов.

Может ли такое окисление возникнуть в нейронных клетках? Может. Например, при нарушениях мозгового кровообращения.

На клеточных мембранах есть белки и углеводы, отвечающие за разные жизненно необходимые процессы, в частности за липидный и углеводный обмен. Нарушение обмена сопровождает атеросклероз и сахарный диабет, поэтому антиоксиданты применяют при этих заболеваниях.

Одно из интересных свойств препарата – устранение побочных эффектов других препаратов. «Например, некоторые лекарства, улучшающие мозговое кровообращение, нарушают целостность кровеносных сосудов, проще говоря, оставляют в них дырки, – пояснял Л. Д. Смирнов. – А мексидол эти дырки залечивает. Привыкание к лекарствам – снотворным, нейролептикам, нитритам – тоже возникает из-за повреждения клеточных мембран. Но если принимать эти препараты в сочетании с мексидолом, мембрана окажется под надежной защитой и привыкание не разовьется».

Антиоксиданты могут оказывать и противовоспалительное действие, так как способны блокировать синтез простагландинов и лейкотриенов, которые передают сигналы воспалительного процесса. Наиболее сильно этот эффект проявляется при острых состояниях – при панкреатите, перитоните, артритах.

Причем профессор Смирнов полагал, что его любимый мексидол обладает еще большими возможностями, по сравнению с указанными показаниями в инструкции. Однако для расширения показаний необходимо проведение новых клинических исследований. Но это дорогостоящая и длительная процедура, на которую у разработчиков денег нет.

Елена Калиновская

Мазь на все случаи. Левомеколь

Левомеколь, возможно, самый известный на отечественном фармакологическом рынке и самый востребованный советский бренд. За сорок лет левомеколь помог и продолжает помогать множеству людей. Среди них – дети и взрослые со страшными ожогами, удручающими гнойными послеоперационными ранами, с бытовыми травмами. За счет добавленного в нее антибиотика мазь успешно борется со стафилококками, синегнойной и кишечной палочками. В последние годы левомеколь успешно применяется для лечения детей-«бабочек» – тех, кто страдает очень редким заболеванием кожи, буллезным эпидермолизом.

Загрузка...